Справочник лекарств

трансдермальная терапевтическая система

Грюненталь ГмбХ(Германия)

Местноанестезирующие средства

Лидокаин

Ксикаин, Ксилестезин, Ксилодонт, Ксилокаин, Ксилоролланд без адреналина, Лигнокаина хлоргидрат, Лидокаин, Лидокаин ICN, Лидокаин-АКОС, Лидокаин-АКОС, Лидокаин-Тева, Лидокаина гидрохлорид, Лидокаина гидрохлорид 1% Браун, Лидокаина гидрохлорид 2% Браун, Луан

Активное вещество - лидокаин.

Местноанестезирующее, антиаритмическое. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 минут). Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает через плаценту. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; местная анестезия: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

Повышенная чувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения, беременность, лактация

Головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, сонливость, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги; синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс; тошнота, рвота; ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.

Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию. Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме. Барбитураты стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) также ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), потенцируют, как и антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин), кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Симптомы: головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, психомоторное возбуждение, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. Не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей до 8 лет.

Энциклопедия лекарств 2004г.