Справочник лекарств

суспензия глазная 0.25%, капли глазные 0.25%

Алкон-Куврер(Бельгия)

Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

Бетаксолол

Бетак, Бетоптик, Локрен

Активное вещество-Бетаксолол.

Фармакологическое действие - противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2-3 ч после приема, достигает максимума спустя 3-4 ч, продолжается 12-24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1-2 нед. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи).Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится с мочой. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко.

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками; глазные капли: хроническая открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Ограничения к применению: Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены). Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор. Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони. Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе. Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия. Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго. Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены. При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) - усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях - коллапс. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и др. средств. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии. Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований.

Энциклопедия лекарств 2002г, Энциклопедия лекарств 2003г, Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов. Преображенский Д.В, Сидоренко Б.А и др.